Fentanilo, el opiode más potente del mercado y la mayor amenaza para la población

 

Es barato y su efecto es inmediato y poderoso, aunque también letal. El fentanilo, un opiáceo para tratar el dolor asociado al cáncer, entre otras enfermedades, es una de las drogas que más preocupa actualmente a las autoridades en Estados Unidos, donde se ha disparado el número de muertes por sobredosis asociadas al fármaco.

Es 50 veces más poderoso que la heroína y hasta 100 más que la morfina.

"Las sobredosis relacionadas con el fentanilo están aumentando alarmantemente y representan una amenaza significativa a la seguridad y salud pública", dijo hace un año la Agencia Antidrogas de EE.UU. (DEA, por sus siglas en inglés), en un mensaje de alerta.

La DEA cree que las muertes por el uso del fármaco está detrás de muchas de las sobredosis por heroína, la droga que sigue causando más muertes: más de 8.000 sólo en el 2013 con notable aumento en los años siguientes. El número de muertes por sobredosis de heroína aumentó en EE.UU. un 244% entre 2007 y 2013.


¿Qué es el fentanilo?

Es un narcótico usado como analgésico y anestésico. El opiáceo más potente disponible para el uso médico.

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Su potencia y sus efectos inmediatos están detrás de la adicción que genera. La heroína, en comparación, suministra una sensación más duradera, pero menos inmediata, por lo que resulta más fácil de tratar por parte de los servicios médicos de urgencias en caso de sobredosis.

Eso hace incluso que a muchos de los fallecidos por sobredosis se los encuentre con la jeringa en el brazo.

El fentanilo se inyecta, pero también se aplica en parches y se toma en pastillas.


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La mezcla con la heroína es la principal amenaza del fentanil. Derechos de autor de la imagenAP


El que se produce en los laboratorios clandestinos, a diferencia del farmacéutico, es el que está detrás de más muertes, ya que se mezcla con la heroína.

Incluso se vende como sustituto porque es un polvo blanco muy similar y se parece también a la cocaína.

Pero el fentanilo es mucho más potente. Los usuarios, muchas veces sin saber de qué se trata, lo consumen como heroína, por lo que con la misma cantidad resulta mucho más letal. Además, la mezcla con cocaína y con heroína aumenta aún más sus efectos, según los expertos.

En la calle recibe otros nombres, como "China White".

¿De dónde llega?
La DEA asegura que el fentanilo proviene, sobre todo, de México, donde las autoridades han desmantelado varios laboratorios.

Aunque la amenaza es creciente, el fentanilo no es una droga nueva. Ya entre 2005 y 2007, más de 1.000 muertes fueron atribuidas al fármaco, muchas de ellas en ciudades como Chicago, Detroit y Philadelphia.

Se siguió la pista de las sustancias relacionadas con esos fallecimientos y la DEA llegó a un laboratorio en México. Cuando fue desmantelado, la sustancia casi desapareció del mercado.

Según las autoridades de Estados Unidos, la droga producida en México atraviesa la frontera suroccidental y llega a California y Arizona, desde donde se redistribuye a los principales mercados de la heroína, sobre todo en la costa este.

Cárteles como el de Sinaloa, de acuerdo con lo que se desprende de las investigaciones de la DEA, le agregan a la heroína mexicana dosis de fentanilo o derivados, lo que produce una mayor adicción y más probabilidades de sobredosis.


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El gobierno de EE.UU. está preocupado por el ascenso en el número de muertes por sobredosis. Derechos de autor de la imagenGETTY


El fentanilo es descrito como un poderoso agonista puro (lo contrario a un antagonista; un agonista es una sustancia que tiene la habilidad de vincularse a un receptor celular, llegando a producir en ella una actividad similar a la de cualquier otra sustancia fisiológica), de naturaleza sintética, sobre receptores opiáceos u opioides que se encuentran presentes en el sistema nervioso de los mamíferos.

De igual manera, se conoce por su carácter narcótico, definido tal como un producto medicinal o fármaco utilizado para bloquear las señales nerviosas, especialmente aquellas que están relacionadas con el dolor, y que, por lo tanto, suele ocasionar sueño en el paciente. Entre sus acciones más reconocidas están los efectos analgésicos y anestésico, por lo que puede calmar o eliminar el dolor y bloquear la sensibilidad táctil del individuo.

Suele ser administrada en dosis menores que las que se utilizan para suministrar morfina, por lo que termina teniendo niveles de acción muy parecidos a los de ella. El fentanilo suele ser la mejor alternativa y la más utilizada para reemplazar a la morfina puesto que, además, ayuda a controlar o mantener el ritmo cardíaco y atenúa las reacciones hemodinámicas.

Historia del fentanilo


1 fentanilo 5En el año 1959, el Dr. Paul Janssen fue la persona que dispuso, desarrolló, preparó y patentó el fentanilo por primera vez, con el apoyo de su compañía Janssen Pharmaceutica.

A partir del año 1960, éste fármaco debutó en el mercado farmacéutico como anestésico para ser administrado a través de la vía intravenosa; la aceptación de los profesionales de la medicina fue casi inmediato debido los efectos que presentaba, siendo estos mucho más intensos y potentes que los efectos de la morfina.

Alrededor del año 1990, se evaluó e intento corregir el fentanilo, lo que significó una mejora en el producto, por lo que podía ser entregado directamente, desde las farmacias, a los pacientes que lo ocuparan.El durogesic, que es la presentación del fentanilo en parche transdérmico, se deshacía sin mayor problema en la piel por lo que resultó bastante útil su administración, por ejemplo, en aquellos pacientes con cáncer que presentaban un dolor crónico.

A pesar de que se introdujo y popularizó el uso de las correcciones de duragesic, inicialmente hubo muchos y distintos juicios clínicos que discutían su efectividad. Sin embargo, su popularidad fue tanta que comenzaron a salir otras presentaciones, incluyendo las tablillas bucales de Fentora y la piruleta de Actiq y, aunque estuvieron preparados o unidas con otras sustancias de relleno, se mantuvo el citrato de fentanilo.

Existieron y existen muchísimos otros productos que contienen fentanilo, pero a pesar de ello, los parches transdérmicos fueron y han sido los más recomendados para aquellos pacientes que requieren de tratamiento con este narcótico.

Más recientemente, el fentanilo se ha asociado con el mundo de las drogas y ha creado, por lo tanto, gran controversia en países como Estados Unidos o Canadá, donde se ha convertido en un problema de salud pública, considerándose estar detrás de la peor crisis de drogas en los últimos años, debido a la utilización que se le esta dando como producto relleno en cocaína o heroína, por ejemplo.

Incluso, se ha descubierto una nueva sustancia derivada del fentanilo, denominada carfentanil, pudiendo ser muy problemática desde la dosificación más baja y, definitivamente, no entra en la categoría de sustancias recreativas.

¿Por qué resurge ahora?
Su uso se enmarca en la llamada "epidemia" del consumo de heroína y de opiáceos en todo el país.

Ya no sólo se trata del fentanilo, sino de sus derivados. El actual brote es mucho más amplio geográficamente y envuelve a una mayor tipología de personas, según las autoridades.

"Es más barato y el efecto es mejor", dijo una consumidora al diario neoyorquino.

"Es lo mejor que he tomado", dijo otro a la revista Macleans de Canadá, donde también el uso de esta droga y sus consecuencias están en ascenso.

Otro dato a tener en cuenta es la adicción a los opiáceos legales.

Según los Centros de Control de Enfermedades de Estados Unidos (CDC, por sus siglas en inglés), 44 personas mueren en EE.UU. cada día por una sobredosis de analgésicos recetados por médicos. En 2014, se hicieron en el país 200 millones de recetas de derivados del opio.

¿Cómo frenarlo?
"El fentanilo seguirá siendo una amenaza mientras continúe la actual producción clandestina", asegura la DEA en su informe sobre drogas de 2015.

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Los expertos creen que la falta de experiencia de los laboratorios clandestinos que se han sumado a la producción de fentanilo está detrás de muchas muertes.

Esos laboratorios son los primeros interesados en que su producto no produzca más fallecimientos.

Para la DEA, el peligro, insisten, es que los consumidores desconocen que lo están tomando.

"Será consumido sobre todo de forma inconsciente mezclado con heroína y otras drogas", alerta la DEA.

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Nombres y presentaciones comerciales

Dependiendo del país, los nombres pueden variar e incluso no conseguirse algunas presentaciones, aparte de las que utilizamos normalmente como las soluciones inyectables. Las presentaciones más conocidas, o los métodos de administración son las siguientes:

Parches transdermicos
1 fentanilo 9Los parches transdérmicos se adhieren o se emplean sobre la piel. Cuando es administrada a través de esta presentación, fentanilo muestra una absorción más tardía por medio de la piel y consigue una distribución o reparto por cada lugar del organismo; no obstante, el principio activo, que en este caso sería el fentanilo, se libera de una manera continua, durante un transcurso de hasta 72 horas.

Normalmente, esta vía de administración es utilizada, especialmente, para aquellos adultos que puedan presentar un dolor crónico y que, por lo tanto, no responden adecuadamente a la reacción de otros tratamientos.

Los parches que podemos conseguir en el mercado farmacéutico pueden ser de 12, 25, 50, 75 y 100 microgramos/hora; los nombres más reconocidos son: DOLOXITAL 12, 25, 50, 75 y 100 mcg/h, DURFENTA 12, 25, 50, 75 y 100 mcg/h; DUROGESIC MATRIX 12, 25, 50 75 y 100, de 2.1, 4.2, 8.4, 12.6 y 16,8 mg respectivamente; FENDIVIA 12, 25, 50, 75 y 100 mcg/h; FENYLAT 12, 25, 50, 75 y 100 mcg/h; entre otros.

 

Comprimidos
1 fentanilo 10Aunque en menor escala, existen los simples comprimidos de fentanilo que se administran para proveer dosis exactas de acuerdo a la medida del ingrediente activo.

Debido a que algunos fármacos suelen desactivarse antes de llegar al estómago o hígado puesto que son traslados a través del tracto gastrointestinal (lo que es conocido como el efecto del primer paso), hace que este tipo de presentación no sea muy consumida en comparación a los comprimidos para chupar, bucales y sublinguales.

El comprimido de fentanilo más conocido es el ACTIQ que puede ir desde los 200 a los 1600 mcg y ha estado disponible en las farmacias desde hace varias décadas.

Comprimidos sublinguales y para chupar
Los comprimidos sublinguales son aquellos comprimidos que no se tragan, sino más bien, su disolución o desintegración ocurre en la boca mientras son suministrados tras colocarlos debajo de la lengua. El fentanilo se puede conseguir en las farmacias también bajo la presentación de comprimidos para chupar, son vendidos con aplicador bucal.

Las ventajas de este tipo de fármacos es que se absorben de manera más eficaz debido a que se impide el declive de la potencia con la que llega al estómago y el hígado en comparación a otros métodos de administración; el fentanilo llega al torrente sanguíneo al momento de desintegrarse desde las membranas mucosas que se encuentran en la boca.

1 fentanilo 11El fentanilo representado en comprimidos sublinguales y para chupar normalmente se prescriben únicamente para los picos agudos de dolor, en aquellos pacientes que ya se están tratando con otros fármacos intensos que sirven para aliviar el dolor, especialmente en aquellos pacientes con tumores, tanto benignos o malignos, pero especialmente en los pacientes con cáncer.

Algunos de los nombres con los que se pueden adquirir los comprimidos sublinguales en las farmacias son: ABSTRAL de 100, 200, 300, 400, 600 y 800 mcg; AVARIC de 67, 133, 267, 400, 533, 800 mcg; y ABFENTIQ como comprimidos para chupar, de 200, 400, 600, 800, 1200 y 1600 microgramos.

Mecanismo de acción
El efecto analgésico que presenta el fentanilo, al igual que el resto de los analgésicos opioides sintéticos, es debido a tres receptores estereoespecíficos presinápticos y postsinápticos (μ), (K), (δ) los cuales están ubicados tanto en el sistema nervioso como en otros varios tejidos.

Los opioides van a responder obedeciendo tanto al receptor con el cual va a unirse, como su afinidad por el mismo y el carácter (agonista o antagonista) que presente el opioide. Ahora bien, como ya sabemos, el fentanilo es un agonista, por lo que presenta una elevada afinidad de cohesión con el receptor (μ)-opioide; de igual manera, está vigente en el receptor (K)-opioide, pero con una afinidad inferior de unirse.

Inicial y de manera principal, la unión del fentanilo ocurre con el receptor (μ)-opioide acoplado a proteínas G-receptoras; emulando las endorfinas, evita o bloquea la acción adenilciclasa, produciendo de esa manera una hiperpolarización de la neurona manifestante, mientras que se suprimen las descargas espontáneas y las reacciones evocadas.

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Los opioides presentan ciertas acciones o efectos típicos entre sí, por lo que el fentanilo, por medio de su agonismo, presenta una potencialidad muy alta, lo que significa una mayor facilidad al momento de introducirse en el sistema nervioso central. Debido a que el fentanilo es redirigido al resto del organismo desde el cerebro, la corta duración de su acción se debe a ello y no al metabolismo o su proceso de eliminación.

El fentanilo se exhibe o expresa sus efectos primeramente en el sistema nervioso central y todos aquellos órganos que cuentan con músculo liso. De esta manera, entre los efectos más notorios y por los cuales es un fármaco tan popular, esta la producción de analgesia o anestesia, euforia, sedación, alivio, descenso de las habilidades de concentración, mareos, náuseas, vómitos y contención de orina.

En relación a lo anterior, debe saber que es probable que ocurra o se produzca una depresión ventilatoria y se debe a la consecuencia directa depresora que actúa sobre el centro de ventilación en el sistema nervioso central, lo que podría ocasionar dureza en los músculos esqueléticos, sobre todo o especialmente en los que se encuentran en el área torácica y abdominal.

Farmacocinética

1 fentanilo13De acuerdo a las presentaciones que nombramos anteriormente, el fentanilo puede ser comercializado para ser aplicado o administrado de manera parenteral (intravenosa e intramuscular), transmucosa (comprimidos bucales y para chupar) y transdérmica (parches). Cada una de estas presentaciones puede llegar a tener o tiene una acción farmacocinética distinta entre sí.

Cuando el fármaco es administrado de manera tópica (parche transdérmico) sobre la zona superior del torso, suele realizarse una absorción suficientemente eficaz y rápida como para que, cada hora, se consiga 25 mg por cada 10 cm2.

Con respecto al incremento de fentanilo en suero, suele suceder de manera gradual, seguidamente de haberse administrado a traves de la vía tópica, lo que indica que puede llegar a alcanzar una meseta luego de haber transcurrido entre 12 y 24 horas. Luego de que se han podido lograr unas concentraciones séricas que puedan mantenerse equilibradas de manera constante, la duración del parche puede equivaler a 72 horas.

En cuanto a lo que refiere el proceso de eliminación o excreción de fentanilo, en ese momento, las concentraciones séricas suelen mermar o descender de manera gradual puesto que ocurre la absorción residual del medicamento en la piel.La semivida promedio mientras transcurre la administración transdérmica es de 17 horas, pudiendo llegar a variar de forma considerable dependiendo de cada individuo.

Si la aplicación de fentanilo se realiza de manera transmucosa, las reacciones máximas ocurren entre los 20 y 30 minutos desde el momento de su administración. En un aproximado, se cree que el 25% de la dosis suministrada inicia su circulación sistémica por medio de la absorción a través de la mucosa que se encuentra en la boca. Restando un aproximado de 75% de la dosis, la cual es absorbida de una manera más pausada, atravesando el tracto gastrointestinal debido a que es tragada conjuntamente con la saliva.

 

Las concentraciones máximas de este fármaco no se ven perjudicadas cuando es masticado o tragado tras las presentaciones de comprimidos o tabletas simples; aunque, dependiendo de los niveles sanguíneos del paciente, puede ocurrir una absorción mucho más lenta.

Luego de que se ha suministrado fentanilo utilizando la vía intravenosa, el mayor punto de analgesia ocurre en cuestión de pocos minutos, mientras que la duración en el organismo es apenas de 30 a 60 minutos desde que se haya administrado una única dosis. Por otro lado, cuando se aplica a través de la vía intramuscular, se comienza a manifestar los efectos analgésicos entre los 7 y 15 minutos, mientras que su duración se prolonga llegando a durar entre 1 y 2 horas.

En cuanto a la administración ocurrida en el espacio epidural, los efectos de este analgésico se perciben luego de 10 o 15 minutos desde la aplicación y puede durar entre 2 y 3 horas. En estos caso (incluyendo el intravenoso e intramuscular), es necesario que este al tanto de que la duración del fármaco en el organismo va a depender directamente de la dosis que se ha proporcionado.

¿Para qué sirve el fentanilo?

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